Jak działają penicyliny?

Penicyliny to grupa leków przeciwbakteryjnych, które atakują szeroką gamę bakterii. Były to pierwsze tego typu leki stosowane przez lekarzy. Odkrycie i produkcja penicylin zmieniły oblicze medycyny, ponieważ leki te uratowały miliony istnień ludzkich.

Penicillium grzyby są źródłem penicyliny, którą ludzie mogą przyjmować doustnie lub we wstrzyknięciach.

Obecnie ludzie na całym świecie powszechnie używają penicylin do leczenia infekcji i chorób.

Szybkie fakty na temat penicyliny

• Penicyliny były pierwszym antybiotykiem stosowanym przez lekarzy.
• W klasie penicylin jest kilka antybiotyków.
• Eksperci przypisują Aleksandrowi Flemingowi odkrycie penicylin.
• Penicylina działa poprzez zakłócanie ścian komórkowych bakterii.
• Mniej niż 1 procent ludzi jest niebezpiecznie uczulonych na penicylinę.

Funkcjonować

Penicyliny działają poprzez rozerwanie ściany komórkowej bakterii.

Leki z klasy penicylin działają poprzez pośrednie rozerwanie ścian komórkowych bakterii. Robią to, działając bezpośrednio na peptydoglikany, które odgrywają istotną rolę strukturalną w komórkach bakteryjnych.

Peptydoglikany tworzą strukturę przypominającą siateczkę wokół błony plazmatycznej komórek bakteryjnych, co zwiększa wytrzymałość ścian komórkowych i zapobiega przedostawaniu się zewnętrznych płynów i cząstek do komórki.

Kiedy bakteria namnaża się, w jej ścianach komórkowych otwierają się małe dziury, gdy komórki się dzielą. Nowo wyprodukowane peptydoglikany wypełniają następnie te otwory, aby zrekonstruować ściany.

Penicyliny blokują prążki białkowe, które łączą razem peptydoglikany. Zapobiega to zamykaniu przez bakterię otworów w ścianach komórkowych.

Ponieważ stężenie wody w otaczającym płynie jest wyższe niż wewnątrz bakterii, woda przepływa przez otwory do komórki i bakteria wybucha.

Historia

Ludzie generalnie przypisują odkrycie penicylin Aleksandrowi Flemingowi. Historia głosi, że pewnego dnia we wrześniu 1928 roku wrócił do swojego laboratorium, aby znaleźć szalkę Petriego zawierającą Staphylococcus bakterie bez pokrywki.

Naczynie zostało skażone niebiesko-zieloną pleśnią tzw Penicillium notatum. Fleming zauważył, że pleśń otaczała przezroczysty pierścień, w którym bakterie nie były w stanie rosnąć.

Odkrywając tę ​​pleśń i rozpoznając jej zastosowanie, Fleming wprawił koła w ruch, aby stworzyć jeden z najbardziej użytecznych leków w historii medycyny.

W marcu 1942 roku Anne Miller została pierwszą cywilną osobą, która z powodzeniem poddała się leczeniu penicyliną. W niewielkim stopniu uniknęła śmierci w wyniku ciężkiej infekcji po poronieniu.

Chociaż Fleming technicznie odkrył pierwszy antybiotyk, naukowcy musieli wykonać wiele pracy, zanim penicyliny stały się dostępne do powszechnego użytku.

Większą część prac wykonali naukowcy z lepszym laboratorium i głębszą wiedzą na temat chemii niż Fleming. Howard Florey, Norman Heatley i Ernst Chain przeprowadzili pierwsze dogłębne i ukierunkowane badania nad lekiem.

W przemówieniu o przyjęciu Nagrody Nobla Fleminga ostrzegł, że nadużywanie penicylin może pewnego dnia doprowadzić do oporności bakterii. Od tego czasu stało się to problemem.

Odporność

Wbrew powszechnej opinii to nie osoba rozwija oporność na penicyliny, ale same bakterie.

Bakterie istnieją od miliardów lat. W tym czasie przetrwały ekstremalne warunki, dzięki czemu mają duże zdolności adaptacyjne. Regenerują się również bardzo szybko, umożliwiając stosunkowo szybkie zmiany genetyczne w całej populacji.

Istnieją trzy typowe sposoby, w jakie bakterie mogą rozwinąć odporność na penicylinę:

• Penicylinaza: Bakterie są czasami zdolne do wytwarzania penicylinazy, enzymu rozkładającego penicyliny. Ta zdolność może rozprzestrzeniać się w całej populacji bakterii poprzez mały pierścień DNA w procesie zwanym koniugacją. Jest to bakteryjny odpowiednik rozmnażania płciowego, w którym poszczególne organizmy dzielą się nową informacją genetyczną.
• Zmieniona struktura bakterii: niektóre bakterie mogą nieznacznie zmienić format białek wiążących penicyliny w swojej ścianie peptydoglikanu, tak że penicyliny nie mogą już się z nią wiązać.
• Usuwanie penicyliny: inne bakterie opracowują systemy do eksportu penicylin. Bakterie mają pompy wypływowe, których używają do uwalniania substancji z komórki. Zmiana przeznaczenia niektórych z tych pomp może pozwolić komórce na pozbycie się penicylin.

Skutki uboczne

Nudności są częstym skutkiem ubocznym przyjmowania penicylin.

Do najczęstszych skutków ubocznych przyjmowania penicylin należą:

• biegunka
• nudności
• ból głowy
• wysypki skórne i pokrzywka

Mniej powszechne skutki uboczne obejmują:

• duszność lub nieregularny oddech
• ból stawu
• nagłe zawroty głowy i omdlenie
• obrzęk i zaczerwienienie twarzy
• łuszcząca się, czerwona skóra
• swędzenie i upławy z pochwy spowodowane zakażeniem drożdżakowym lub bakteryjnym zapaleniem pochwy
• ból ust i języka, czasami z białymi plamami
• skurcze brzucha, skurcze, tkliwość lub ból

Rzadkie działania niepożądane obejmują:

• niepokój, strach lub dezorientacja
• poczucie zbliżającej się zagłady
• halucynacje
• zażółcenie oczu i skóry
• ból gardła
• niezwykłe krwawienie
• biegunka i zmniejszone oddawanie moczu
• drgawki

Ryzyka

Chociaż stosowanie penicylin jest powszechne, mogą wystąpić pewne problemy lub przeciwwskazania, jak w przypadku każdego leku:

• Karmienie piersią: osoby karmiące piersią mogą przekazywać dziecku niewielkie ilości penicyliny. Może to spowodować u dziecka reakcje alergiczne, biegunkę, infekcje grzybicze i wysypkę skórną.
• Interakcje: Niektóre inne leki mogą wchodzić w interakcje z penicylinami. Niezbędna jest konsultacja z lekarzem przed przyjęciem wielu leków.
• Problemy z krwawieniem: Niektóre penicyliny, takie jak karbenicylina, piperacylina i tikarcylina, mogą pogorszyć istniejące wcześniej problemy z krwawieniem.
• Doustne środki antykoncepcyjne: Penicyliny mogą zakłócać działanie tabletek antykoncepcyjnych, zwiększając ryzyko niechcianej ciąży.
• Mukowiscydoza: osoby z mukowiscydozą są bardziej podatne na gorączkę i wysypki skórne podczas przyjmowania piperacyliny.
• Choroba nerek: osoby z chorobą nerek mają zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
• Metotreksat: metotreksat zakłóca wzrost komórek i może leczyć kilka schorzeń, w tym białaczkę i niektóre choroby autoimmunologiczne. Penicyliny uniemożliwiają organizmowi pozbywanie się tego leku, co może prowadzić do poważnych powikłań.
• Fenyloketonuria: Niektóre silniejsze tabletki amoksycyliny do żucia zawierają duże ilości aspartamu, który organizm przekształca w fenyloalaninę. Jest to niebezpieczne dla każdego z fenyloketonurią.
• Problemy żołądkowo-jelitowe: u pacjentów z wrzodami żołądka lub innymi chorobami jelit w wywiadzie prawdopodobieństwo wystąpienia zapalenia okrężnicy może być większe podczas przyjmowania penicylin.

Alergia na penicylinę

Niektórzy ludzie mają alergię na penicyliny.

Reakcje alergiczne na penicylinę zwykle prowadzą do pokrzywki, świszczącego oddechu i obrzęku, szczególnie twarzy.

Około 10 procent ludzi zgłasza alergię na penicyliny, ale rzeczywista liczba jest bliższa 1 procent, a tylko około 0,03 procent wykazuje reakcje alergiczne zagrażające życiu.

Alkohol i penicylina

Niektóre antybiotyki, takie jak metronidazol i tinidazol, powodują ciężkie reakcje z alkoholem. Jednak nie dotyczy to penicylin.

Na wynos

Penicyliny uratowały niezliczone życie w całej swojej historii stosowania w medycynie. Jednak obecnie lekarze martwią się wzrostem oporności na antybiotyki. Tylko czas pokaże, jak antybiotyki przyszłości pokonają tę przeszkodę.