„Przełomowy” antybiotyk może zabić superbakterie
Nowe badanie, opublikowane w Journal of Medicinal Chemistry, stanowi pierwszy dowód na to, że nowa syntetyczna forma antybiotyku teiksobaktyny może neutralizować bakterie lekooporne.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC) twierdzą, że oporność na antybiotyki jest „jednym z najpilniejszych problemów zdrowia publicznego na świecie”.
Uważa się, że w samych Stanach Zjednoczonych rocznie 2 miliony ludzi zostaje zakażonych przez bakterie lekooporne, w wyniku czego umiera ponad 23 000 osób w USA.
Zagrożenie patogenami opornymi na antybiotyki jest szczególnie wysokie w placówkach służby zdrowia.
W rzeczywistości raport CDC z 2016 roku pokazuje, że 1 na 4 zakażenia związane z opieką zdrowotną, które występują w opiece długoterminowej, jest wywoływane przez jedną z sześciu następujących bakterii lekoopornych:
- Enterobacteriaceae oporne na karbapenemy
- Odporny na metycylinę Staphylococcus aureus (MRSA)
- Enterobacteriaceae wytwarzające ESBL
- Odporny na wankomycynę Enterococcus (VRE)
- Odporny na wiele leków Pseudomonas aeruginosa
- Odporny na wiele leków Acinetobacter
Trzy lata temu naukowcy odkryli, że naturalny antybiotyk zwany teiksobaktyną może mieć potencjał zabijania MRSA i VRE.
Teraz zespół naukowców stworzył po raz pierwszy syntetyczną wersję leku, którą z powodzeniem stosowano w leczeniu infekcji u myszy.
Nowy antybiotyk został nazwany „przełomowym”, a odkrycia mogą „doprowadzić do powstania pierwszej nowej klasy antybiotyków od 30 lat”.
Ishwar Singh, specjalista ds. Projektowania leków i starszy wykładowca chemii biologicznej na University of Lincoln’s School of Pharmacy w Wielkiej Brytanii, jest autorem korespondencyjnym nowego badania.
Nowy lek usuwa infekcję u myszy
Singh i współpracownicy zbadali strukturę teiksobaktyny i znaleźli kluczowe aminokwasy, które po zastąpieniu ułatwiły replikację antybiotyku do 10 syntetycznych analogów.
Zespół następnie przetestował te syntetyczne wersje in vitro. „Te [analogi]”, piszą autorzy, „wykazały bardzo silne działanie przeciwbakteryjne Staphylococcus aureus, MRSA i [VRE]. ”
Naukowcy donoszą również, że jeden z tych analogów nie jest cytotoksyczny zarówno in vitro, jak i in vivo.
Dalsze testy na modelach myszy - przeprowadzone przez zespół z Singapore Eye Research Institute w Bukit Merah - wykazały, że jeden z analogów skutecznie leczył przypadek Staphylococcus aureus zapalenie rogówki.
W szczególności użycie syntetycznego leku „zmniejszyło obciążenie biologiczne bakteryjne [o ponad 99 procent] i obrzęk rogówki znacząco w porównaniu z nieleczonymi rogówkami myszy”.
Naukowcy piszą: „Podsumowując, nasze wyniki wykazały wysoki potencjał terapeutyczny teiksobaktyny [analogu] w łagodzeniu infekcji bakteryjnych i związanych z nimi ciężkości in vivo”.
„Kwantowy skok” dla nowych antybiotyków
Singh wyjaśnia znaczenie tych odkryć, mówiąc: „Kiedy odkryto teiksobaktynę, była przełomowa sama w sobie jako nowy antybiotyk, który zabija bakterie bez wykrywalnej oporności, w tym superbakterie, takie jak MRSA, ale naturalna teiksobaktyna nie została stworzona do użytku przez ludzi”.
„Pozostaje jeszcze wiele pracy”, kontynuuje Singh, „nad opracowaniem teiksobaktyny jako antybiotyku terapeutycznego do stosowania u ludzi”, dodając, że „prawdopodobnie minęło około sześć do dziesięciu lat od leku, który lekarze mogą przepisać pacjentom”.
Mimo to „jest to prawdziwy krok we właściwym kierunku, który teraz otwiera drzwi do ulepszenia naszych [analogów] in vivo” - mówi.
„Przełożenie naszego sukcesu z tymi uproszczonymi syntetycznymi wersjami z probówek na prawdziwe przypadki jest kwantowym skokiem w rozwoju nowych antybiotyków i przybliża nas do wykorzystania terapeutycznego potencjału uproszczonych teiksobaktyn”.
Ishwar Singh
„Leki, które działają na podstawowy mechanizm przetrwania bakterii, a także zmniejszają reakcje zapalne żywiciela, są potrzebą godziny” - podsumowuje współautor badania Rajamani Lakshminarayanan z Singapore Eye Research Institute.
