Przełom w kryzysie opioidowym: nieuzależniający środek przeciwbólowy okazał się skuteczny
Naukowcy przetestowali nieuzależniający środek przeciwbólowy u naczelnych i stwierdzili, że jest bezpieczny i skuteczny. Fakt, że związek był skuteczny u gatunku tak blisko spokrewnionego z ludźmi, potwierdza wyniki, które mogą pomóc w rozwiązaniu kryzysu związanego z opioidami w zdrowiu publicznym.
National Institute on Drug Abuse (NIDA) szacuje, że ponad 115 osób w Stanach Zjednoczonych umiera codziennie z powodu przedawkowania opioidów.
Początków kryzysu zdrowia publicznego związanego z opioidami można doszukiwać się w późnych latach 90-tych, kiedy to lekarze zaczęli przepisywać leki przeciwbólowe na bazie opioidów, takie jak hydrokodon (nazwa handlowa Vicodin), oksykodon, morfina, kodeina, fentanyl i wiele innych. wyższa stawka.
Według NIDA w 2015 roku ponad 33 000 osób w USA zmarło z powodu przedawkowania opioidów, a kolejne 2 miliony żyło z zaburzeniami związanymi z nadużywaniem opioidów. Obecnie aż 29 procent osób, którym przepisano leki przeciwbólowe, w końcu ich nadużywa.
NIDA wspiera również wysiłki badawcze mające na celu opracowanie alternatyw dla tych silnie uzależniających leków. Jeden z takich wysiłków ostatnio okazał się skuteczny.
Zespół naukowców pod kierownictwem prof. Mei-Chuan Ko z Wake Forest Baptist Medical Center w Winston-Salem w Północnej Karolinie opracował nieuzależniający środek przeciwbólowy o nazwie AT-121.
Naukowcy właśnie przetestowali związek na gatunku naczelnych innych niż ludzie zwanych małpami rezus i opublikowali wyniki swoich eksperymentów w czasopiśmie Science Translational Medicine.
„Podobny do morfiny” AT-121 blokuje potencjał nadużywania
AT-121 został zaprojektowany z myślą o podwójnym celu: blokowaniu uzależniającego działania opioidów i jednoczesnym łagodzeniu przewlekłego bólu.
W tym celu prof. Ko i współpracownicy opracowali lek tak, aby działał jednocześnie na receptor opioidowy „mu”, dzięki czemu opioidy są skuteczne w łagodzeniu bólu, oraz receptor „nocyceptyny”, który hamuje uzależniające działanie opioidów. .
Niektóre z obecnie stosowanych opioidów, takie jak fentanyl i oksykodon, działają tylko na receptor opioidowy mu, co jest głównym powodem ich uzależnienia i szerokiego zakresu działań niepożądanych.
Prof. Ko wyjaśnia: „Opracowaliśmy AT-121, który łączy obie aktywności w odpowiedniej równowadze w jednej cząsteczce, co uważamy za lepszą strategię farmaceutyczną niż stosowanie kombinacji dwóch leków”.
W swoich testach naukowcy ujawnili, że nowo opracowany związek ma działanie przeciwbólowe „podobne do morfiny”, ale do osiągnięcia tego efektu potrzebował tylko 100 części typowej dawki morfiny.
Co ważne, ponieważ AT-121 jest skierowany na oba wyżej wymienione receptory, pozwala również uniknąć skutków ubocznych, które zwykle wywołują inne opioidy, takich jak „depresja oddechowa, możliwość nadużywania, hiperalgezja wywołana opioidami i uzależnienie fizyczne”.
Jak wyjaśnia prof. Ko: „Nasze dane pokazują, że celowanie w receptor opioidowy nocyceptyny nie tylko zmniejszyło uzależniające i inne skutki uboczne, ale zapewniło skuteczną ulgę w bólu”.
„[T] jego związek”, kontynuuje, „był również skuteczny w blokowaniu potencjału nadużywania opioidów na receptę, podobnie jak buprenorfina w przypadku heroiny, więc mamy nadzieję, że można by go było stosować w leczeniu bólu i nadużywania opioidów”.
Następnie wyjaśnia znaczenie testowania związku u naczelnych.
„Fakt, że te dane dotyczyły naczelnych innych niż ludzie, gatunku blisko spokrewnionego z ludźmi, był również istotny, ponieważ wykazał, że związki takie jak AT-121 mają potencjał translacyjny, aby być realną alternatywą opioidową lub zamiennikiem opioidów na receptę.”
Prof. Mei-Chuan Ko
Na koniec prof. Ko przedstawia kolejne kroki. Jeśli więcej badań przedklinicznych wykaże, że lek jest bezpieczny, zostanie on przedłożony do zatwierdzenia przez Food and Drug Administration (FDA), a jeśli to zaakceptuje, lek może zostać przeniesiony do badań klinicznych na ludziach.
