W jaki sposób Relistor może złagodzić zaparcia wywołane opioidami?
Relistor to lek stosowany przez ludzi w leczeniu zaparć wywoływanych przez leki opioidowe. Relistor jest skuteczny, ponieważ działa bez zmniejszania przeciwbólowego działania leków opioidowych.
Osoby, które odczuwają silny ból, mogą otrzymać od lekarza receptę na leki opioidowe. Jednak te opioidy mogą powodować poważne zaparcia u niektórych osób. Dzieje się tak, ponieważ działają poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak iw jelitach.
Osoba przyjmująca leki opioidowe może przestać stosować środki przeciwbólowe, ponieważ zaparcia powodują tak duży dyskomfort. W rezultacie silny ból powraca.
Relistor, znany również jako bromek metylonaltreksonu, może pomóc ludziom w takiej sytuacji.
W tym artykule wyjaśniamy, jak działa Relistor, jego skuteczność i możliwe zagrożenia związane ze stosowaniem tego leku.
Jak działa Relistor
Opioidy, takie jak morfina, zatrzymują ból poprzez znieczulenie receptorów bólowych w mózgu. Jednak znieczulają również receptory w przewodzie pokarmowym.
Drętwienie w układzie pokarmowym oznacza, że mięśnie nie przesuwają niestrawionego pokarmu i stolca w kierunku odbytnicy.
Im wolniej pokarm przechodzi przez przewód pokarmowy, tym więcej wody z pożywienia wchłania okrężnica. Następnie odchody stają się suche i twarde.
W międzyczasie skurcze występują w środku jelita cienkiego, ale nie powodują wypychania pokarmu do przodu. Układ pokarmowy wydziela mniej płynów, zmniejsza się chęć wypróżnienia i pojawiają się zaparcia.
Relistor, czyli bromek metylonaltreksonu, blokuje znieczulające działanie opioidów w jelitach. Lek wiąże się z receptorami w jelitach, blokując wpływ morfiny na nie, dzięki czemu nie są już odrętwiałe. Oznacza to, że mięśnie jelit mogą ponownie normalnie przetwarzać kał.
Relistor nie dostaje się do mózgu, więc morfina nadal działa przeciwbólowo. Gdyby lek dostał się do mózgu, zniwelowałby działanie przeciwbólowe morfiny, pozostawiając pacjenta ponownie w bólu.
Efekty
Methylnaltrexone to wysoce skuteczny lek.
Jedno z badań z 2016 roku wykazało, że 45,9 procent osób przyjmujących metylonaltrekson doświadczyło wypróżnienia bez ratunku w ciągu 4 godzin od pierwszej dawki. Do piątego tygodnia przyjmowania leku około 70 procent uczestników doświadczyło trzech lub więcej wypróżnień bez ratunku tygodniowo.
Otwarte badanie z 2017 r. Wykazało również, że jedynymi działaniami niepożądanymi występującymi u osób przyjmujących lek przez 48 tygodni były nudności, bóle brzucha i biegunka, które były łagodne do umiarkowanych. W tym badaniu 34,1% zastrzyków wywołało wypróżnienie w ciągu 4 godzin.
Ryzyka
Niektóre typowe skutki uboczne leku Relistor obejmują:
- ból brzucha
- bębnica
- nudności
- zawroty głowy
- biegunka
Po zażyciu leku Relistor ludzie mogą również stwierdzić, że pocą się bardziej niż zwykle.
Działania niepożądane są mało prawdopodobne i bardzo niewiele osób zaprzestaje przyjmowania leków z powodu nasilenia skutków ubocznych.
Jednak osoby z niedrożnością przewodu pokarmowego nie powinny przyjmować leku Relistor.
Rozwój i użytkowanie
W 1978 roku koledzy z University of Chicago zaczęli szukać sposobów pomocy ludziom, którzy nie braliby morfiny na ból z powodu nieznośnych zaparć. Chcieli znaleźć lek, który leczyłby zaparcia bez zmniejszania przeciwbólowego działania opioidu.
Główny badacz dr Leon Goldberg zauważył, że dostępne były już leki, w tym loperamid, które działały na receptory opioidowe układu pokarmowego bez przenikania do mózgu.
Zespół rozpoczął badania przesiewowe związków w poszukiwaniu leku, który łagodziłby zaparcia bez wchodzenia do mózgu i neutralizowania przeciwbólowego działania morfiny.
Obiecująco wyglądał związek o nazwie N-metylo-naltrekson (MNTX), który wyprodukowała niemiecka firma farmaceutyczna Boehringer Ingelheim.
W 2005 roku, po testach, dwie firmy farmaceutyczne podpisały umowę na opracowanie leku i sprzedaż metylonaltreksonu.
Nowy lek leczyłby skutki uboczne wywołane opioidami, w tym zaparcia i pooperacyjną niedrożność jelit. W tym stanie część jelita zostaje sparaliżowana, a mięśnie brzucha nie mogą przepychać pokarmu do przodu. Po operacji jamy brzusznej może wystąpić pooperacyjna niedrożność jelit.
Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła Relistor do leczenia zaparć wywołanych opioidami w 2008 roku.
P:
Czy istnieją naturalne alternatywy dla leku Relistor dla osób z zaparciami wywołanymi opioidami?
ZA:
Pij dużo płynów, bądź jak najbardziej aktywny, nie zwlekaj z pójściem do łazienki, gdy pojawi się taka potrzeba, i zwiększ spożycie włóknistych owoców i warzyw. Jeśli ruchy jelit stają się trudniejsze, pomocne może być dodanie dziennych dawek ekstraktu ziołowego zwanego senesem.
Alan Carter, PharmD Odpowiedzi reprezentują opinie naszych ekspertów medycznych. Wszystkie treści mają charakter wyłącznie informacyjny i nie powinny być traktowane jako porady medyczne.
